Опцифер 5 мл №5 амп

            ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

       ОПЦИФЕР

Торговое название

Опцифер

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание

Темно коричневого цвета, слегка вязкий раствор в ампулах.

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: Железа (III) гидроксид в комплексе с сахарозой, эквивалентный элементарному железу 20 мг. 
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антианемические препараты. Препараты железа. Препараты железа парентеральные.

Код АТХ: В03АС

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент - железо-сахарозный комплекс - состоит из ядра многоядерного гидроксида железа [III], окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения железо этого комплекса захватывается преимущественно печенью, селезенкой и костным мозгом. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится в печени в форме ферритина.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата, содержавшего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 ммоль/л, достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 часов. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма. Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина и в результате за 24 часа переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 часа после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

У 6 пациентов с железодефицитной анемией, почечной анемией или функциональным дефицитом железа провели изучение кинетики железа в виде комплекса сахарата железа, содержащего радиоактивную метку ⁵⁹Fe и ⁵²Fe. Клиренс ⁵²Fe из плазмы варьировал в диапазоне 60-100 минут. Через 2-4 недели после введения максимальная утилизация ⁵⁹Fe из эритроцитов варьировала в диапазоне 59%-97%.

Показания к применению

Железодефицитные состояния у пациентов, у которых терапия пероральными препаратами железа недостаточно эффективна или обоснована, такие как:

- при клинической необходимости быстрого восполнения запасов железа,

- непереносимость пероральных препаратов железа или несоблюдение режима лечения,

- активные воспалительные заболевания кишечника, при которых применение препаратов железа неэффективно,

- хронические заболевания почек, когда пероральные препараты железа малоэффективны.

Опцифер следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих лабораторных исследований (например, гемоглобин, сывороточный ферритин, насыщение трансферрина, сывороточное железо и т.д.).

Способ применения и дозы

Опцифер вводится только внутривенно: путем капельной инфузии, или медленной инъекции, или непосредственно в венозный участок диализной системы.

Перед использованием ампулы следует осмотреть на предмет отсутствия осадка или повреждений. Использовать следует только ампулы с однородным, не содержащим осадка раствором коричневого цвета.

Каждая ампула препарата Опцифер предназначена исключительно для одноразового использования. Любые остатки неиспользованного лекарственного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями.

Введение препарата Опцифер должно осуществляться под наблюдением медицинского персонала, имеющего опыт диагностики и лечения анафилактических реакций, в условиях специализированного отделения.

Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии, включающая 0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты. Тест-доза не является надежным прогностическим фактором развития в последующем реакций гиперчувствительности, в связи с чем ее предварительное введение не рекомендуется.

Во время введения препарата и непосредственно после введения пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков анафилактических реакций применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Необходимо наблюдать за каждым пациентом в течение как минимум 30 минут после каждого введения препарата Опцифер в терапевтической дозе на предмет отсутствия нежелательных явлений.

Дозировка

Совокупная доза инъекции Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса должна вычисляться для каждого пациента индивидуально и эту дозировку нельзя превышать.

Вычисление дозировки

Общая совокупная доза инъекции Железа (III) гидроксида, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется по уровню гемоглобина (Hb) и массе тела (BW). Доза инъекции железа (III) гидроксида сахарозного комплекса должна быть вычислена индивидуально для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, вычисляя по следующей формуле, к примеру:

Общий дефицит железа [мг] = Масса тела [кг] x (нужный Hb - фактический Hb) [г/dl] x 2.4* + запас железа [мг]

 Ниже 35 кг массы тела: нужный Hb = 13 г/dl и запас железа = 15 мг/кг массы тела

 Масса тела 35 кг и выше: нужный Hb = 15 г/dl и запас железа = 500 мг

 фактор 2.4 = 0.0034 (содержание железа Hb = 0.34%) x 0.07 (объем крови = 7% массы тела) x 1000 (конверсия [г] в [мг]) x10

Назначаемая доза Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса (в мл) = Общий дефицит железа (мг) / 20 мг железа/мл

*Масса тела менее 35 кг: Нужный уровень Hb = 13 г/dl

35 кг масса тела и выше: Нужный Hb = 15 г/dl

Для конвертации Hb (mM) в Hb (г/dl), умножьте предыдущее число на 1.6.

Если общая необходимая доза превышает максимальную допустимую единичную дозу, тогда нужно разделить дозу на несколько применений.

Дозировка

Взрослые

5-10 мл инъекции Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса (100 - 200 мг железа) 1 до 3 раз в неделю. Время введения и соотношение при разведении смотреть «Метод применения».

Дети

Применение инъекции Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса не было адекватно изучено у детей и поэтому не рекомендуется детям.

Особые категории пациентов:

Неизвестно в какой степени почечная или печеночная дисфункция может влиять на фармакологические характеристики Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса.

Метод применения

Опцифер вводится только внутривенно: путем капельной инфузии, или медленной инъекции, или непосредственно в венозный участок диализной системы

Внутривенная капельная инфузия:

инъекция Железа (III) гидроксида сахарозного комплекса должна быть разведена только в 0.9% растворе хлорида натрия (NaCl). Разведение перед введением инфузии и раствор следует вводить следующим образом:

Внутривенная инъекция

Инъекция Железа (III) гидроксид сахарозного комплекса может быть введена в виде медленной внутривенной инъекции при скорости 1 мл разведенного раствора в минуту и не должна превышать Железа (III) гидроксид сахарозного комплекса (200 мг железа) в одной инъекции.

Инъекция в венозную линию диализного аппарата

Инъекция Железа (III) гидроксид сахарозного комплекса может быть введена во время диализа непосредственно в венозные линии диализного аппарата в таких же условиях, как и при внутривенной инъекции.

Противопоказания

Инъекция Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс противопоказан в следующих ситуациях:

- Гиперчувствительность к активной субстанции или каким-либо наполнителям, перечисленным в пункте 6.1

- известная серьезная гиперчувствительность к другим парентеральным препаратам железа

- Анемия, не вызванная дефицитом железа

- подтверждения перегрузки железа или наследственных нарушений утилизации железа.

С осторожностью: бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железосвязывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Побочные действия

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Опцифер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Опцифер можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ не изучена.

Особые указания

Железа [III] гидроксид сахарозный комплекс должен назначаться только тем пациентам, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни. Поэтому необходима готовность к введению противоаллергических препаратов и применению общепринятых методов сердечно-легочной реанимации. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа также отмечались реакции гиперчувствительности. Пациенты должны находится под постоянным медицинским контролем во время введения препарата и в течение не менее 30 минут после инъекции.

В связи с высоким риском развития аллергических реакций у пациентов с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа, препарат следует назначать с осторожностью.

С особой осторожностью Железа [III] гидроксид сахарозный комплекс следует применять пациентам с расстройствами функций печени (декомпенсированный цирроз печени; инфекционный гепатит, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также пациентам с острой или хронической инфекцией, с синдромом Ослера-Рандю-Вебера; инфекционными заболеваниями почек в острой стадии; неконтролируемым гиперпаратиреозом.

Парентеральное введение железа может негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции.

Также осторожность требуется при введении препарата лицам с низкой способностью сыворотки связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата (при быстром введении препарата может снижаться артериальное давление). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижения артериального давления), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе "Способы применения и дозы", должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случаях непреднамеренного проникновения препарата в околовенозное пространство лечение следует проводить в соответствии со стандартами медицинской практики.

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре составляет 12 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать незамедлительно.

Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролированных и гарантированных асептических условиях.

Применение в педиатрии

Применение препарата Опцифер у детей не исследовалось в достаточной степени, не рекомендуется применять у детей.

Во время беременности или лактации

Нет данных по применению комплекса железа и сахарозы у беременных женщин в первый триместр беременности. Данные по применению Опцифер у беременных женщин во второй и третий триместры беременности показали отсутствие каких-либо проблем по безопасности для матери или новорожденного младенца.

Необходимо проводить тщательную оценку риска/пользы перед назначением препарата Опцифер в период беременности, за исключением случая явной необходимости.

Железодефицитную анемию в первом триместре беременности, во многих случаях, можно лечить пероральными препаратами железа. Лечение препаратом Опцифер должно ограничиваться вторым и третьим триместрами беременности, только в том случае, если потенциальная польза превышает риск для матери и плода.

После введения парентерального железа у плода может развиться брадикардия. Обычно этот симптом быстро исчезает и является следствием реакции гиперчувствительности у матери. Следует тщательно наблюдать за плодом, при внутривенном введении парентеральных препаратов железа беременным.

Существует ограниченная информация по проникновению железа в грудное молоко у человека после внутривенного введения комплекса железа и сахарозы.

В одном клиническом исследовании 10 здоровых кормящих матерей с дефицитом железа получали 100 мг железа в форме сахарозы железа. Через четыре дня после лечения содержание железа в грудном молоке не увеличилось и не было отличий от контрольной группы (n = 5).

Нельзя исключать вероятность воздействия железа из препарата Опцифер через материнское молоко на новорожденных/младенцев, поэтому необходима оценка риск/польза.

Доклинические данные не обнаружили прямого или косвенного вредного воздействия на потомство на грудном вскармливании. У кормящих крыс, получавших сахарозу железа, меченную ⁵⁹Fe, наблюдалась низкая секреция железа в молоко и передача железа потомству. Вероятность проникновения неметаболизированного железа сахарата в грудное молоко мала.

Доклинические исследования не обнаружили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, что препарат может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами. Однако при развитии таких симптомов, как головокружение, спутанное сознание или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами до исчезновения этих симптомов.

Передозировка

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например, дефероксамин в/в.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл: в стеклянных ампулах янтарного цвета по 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка вместе с инструкцией.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30ºC. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
24 месяца.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

OPES HEALTHCARE PVT LTD

G-203, Shri Kabir Enclave, Ghuma, Opp. Homiyopethic

College, Bopal Gam Road, Ahmedabad - 380058, India.

Phone: +91 9726083284

E-mail: info@opeshealthcare.com

Web site: www.opeshealthcare.com

Производитель
OPES HEALTHCARE PVT LTD

11, Trimul Estate, Khatraj, Tal. Kalol,

Dist. Gandhinagar, Gujarat, India.

Phone: +91-79-49135000   

Telefax: +91-79-41078062