|
Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения метронидазол легко проникает в ткани организма (печень, почки, легкие, желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мозг, костную ткань, вагинальный и уретральный секреты), в грудное молоко, через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы не превышает 10—20%. Метаболизируется в печени. Из организма выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет 6—7 часов. При почечной и печеночной недостаточности выведение замедляется. При повторных введениях кумулирует.
Фармакодинамика:
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Показания к применению:
– протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
– инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
– инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
– сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
– профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
– комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
– эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином).
Противопоказания:
– повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
– органические поражения ЦНС;
– болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
– эпилепсия;
– печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
Беременность и период лактации:
Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет. Вводят внутривенно капельно по 100 мл в течение 20—30 мин (5 мл/мин) каждые 8 часов. У пациентов с почечной недостаточностью интервалы между введениями увеличивают до 12 часов. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени необходимо контролировать уровень метронидазола в плазме. В случае накопления метронидазола снижают рекомендуемую суточную дозу. С целью профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах вводят внутривенно 100 мл препарата накануне операции; в день операции и на следующий день вводят 1,5 г — по 100 мл препарата (500 мг) каждые 8 часов. Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 10 дней. В особых случаях этот срок может быть продлен. Повторного лечения препаратом следует избегать. Антибиотики вводят отдельно от препарата.
Режим дозирования для детей до 12 лет. Препарат вводят внутривенно капельно по 5 мл/мин каждые 8 часов из расчета 1,5 мл/кг массы тела (7,5 мг/кг массы тела). При первой же возможности следует переходить от внутривенного введения к пероральному приему метронидазола.
Побочные действия:
– со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, панкреатит;
– со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение координации движений;
– со стороны периферической нервной системы: периферическая нейропатия;
– со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, ощущение жжения в мочеиспускательном канале;
– избыточное развитие грибковой флоры влагалища и полости рта (кандидозы);
– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия;
– со стороны кроветворной системы: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени, центральной и периферической нервной системы.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Длительный прием препарата следует проводить под контролем показателей периферической крови.
Использование в педиатрии:
Безопасность применения инфузионного раствора метронидазола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Метронидазол для внутривенных инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
При применении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Метронидазол фармацевтически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина натриевой (калиевой) солью, раствором Рингера-лактат.
Форма выпуска:
Раствор для инфузий 0,5% в пластиковых флаконах по 100 мл.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25°С.
Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
|
