Левомонт №20 табл

Состав: 

1 таблетка содержит:

активные вещества: левоцетиризина гидрохлорид - 5 мг, монтелукаст натрия эквивалентный монтелукасту - 10 мг;

вспомогательные вещества: тальк очищенный, магния стеарат, этилцеллюлоза, МССР (рН - 102), полакрилин калия, Instacoat IC - S - 223.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Бронхолитическое средство. Код АТХ : R03DC53.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki =6,3 нмоль/л).

Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин. Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при S дозировке левоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэпителиальный переход эотаксин индуцированных эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основных ингибирующих свойства левоцетиризина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу: ингибирование выхода VСАМ-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов.

Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно.

Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% - с калом.

Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Сmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Сmax в плазме крови достигается через 3 ч.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л.

При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома 3450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин.

После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит, продолжительный аллергический ринит), а также хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 15 лет препарат следует принимать по одной таблетке один раз в день.

При астме, препарат следует принимать вечером.

При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать препарат однократно на ночь.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны центральной нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко - судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период лактации (на время лечения прекращают).

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Меры предосторожности и особенности применения

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС (глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача.

Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит.

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Лекарственные взаимодействия

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%.

Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Форма выпуска

10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере; 2 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Срок годности

2 года. Не употреблять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.