Лецетзи 5 мг № 10 табл

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

ЛЕЦЕТЗИ/ LECETZY

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Левоцетиризин       

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:  левоцетиризин дигидрохлорид

Вспомогательные вещества: пропилпарабен натрия, краситель диоксид титана, коллоидный диоксид кремния (коллоидный безводный диоксид кремния), гликолят крахмала натрия, кукурузный крахмал (смазывающее вещество), стеарат магния, очищенный тальк, метилпарабен натрия, кукурузный крахмал (для гранулирования), лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, кукурузный крахмал (для пасты), двухосновный фосфат кальция, очищенная вода.

Пленочная оболочка: цветное покрытие (FC4WS-D), изопропиловый спирт, метилен хлорид, краситель диоксид титана.

ОПИСАНИЕ

От белого до почти белого цвета круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с риской на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин.

Код АТХ R06AE08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у Лецетзи в 2 раза выше, чем у цетиризина. Лецетзи оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Лецетзи меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь Лецетзи быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в сыворотке достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл. Биодоступность составляет 97,03%.

Связывание Лецетзи с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.3 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем O-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита, в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет 7-10 ч. Общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. 85.4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 40 мл/мин) клиренс Лецетзи уменьшается, а T1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% Лецетзи удаляется в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение следующих состояний: круглогодичные и сезонные аллергические риниты, аллергические конъюнктивиты и  поллиноз (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Контактный аллергодерматит, аллергические реакции на укусы насекомых, хроническая экзема, аллергия вызванная приемом пищи, лекарственных средств и различных аллергенов (пыль, пыльца, шерсть животных).

В комплексном лечении инфекционно-аллергической формы бронхиальной астмы и ОРВИ.

Профилактика аллергических реакций при вакцинациях (вакцины, сыворотки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому из других компонентов препарата или к любым производным пиперазина.

 - тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

- детский возраст до 6 лет;

- беременность и период лактации;

- непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки: Взрослые и дети 12 лет и старше:

Рекомендуемая доза Лецетзи 5мг однократно вечером.

Для взрослых максимальная доза препарата составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Дети от 6 до 11 лет:

Рекомендуемая доза 2,5 мг (1/2 таблетки) однократно вечером.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания, обычно при кратковременном контакте с аллергеном препарат рекомендуется принимать в течение 7 дней, при сенной лихорадке от 3 до 6 недель. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.

Корректируемые дозы при почечной и печеночной недостаточности:

- если клиренс креатинина 30-49 мл/мин, то 5мг через день;

- если клиренс креатинина 10-29мл/мин, то 5мг каждые 3 дня;

- если клиренс креатинина менее 10мл/мин и пациент после гемодиализа, то не рекомендуется давать Лецетзи.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя. Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, поэтому таблетки не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы. Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования в зависимости от КК. А если пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.  Использование в педиатрии: Лецетзи применяют у детей старше 6 месяцев в специальной лекарственной форме.

Применение в период беременности и лактации: Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: возможны сонливость, у детей – беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить активированный уголь; проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

- повышение аппетита, тошнота, рвота

- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка

- гепатит

- дизурия, задержка мочи

- боль в мышцах

- отек

- увеличение веса, нарушение функции печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Исследования показали, что левоцетиризин не взаимодействует с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, циметидином. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). Интервал между приемом этих препаратов должен составлять-не-менее-2-ч. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

Лецетзи выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.  Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

ФОРМА ВЫПУСКА

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в алюминиевом блистере. 1 алюминиевый блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.