Ингалор 30 мл спрей

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

ИНГАЛОР

Международное непатентованное наименование

Бензидамин

Состав

1 мл спрея содержит: бензидамина гидрохлорид – 1,5 мг.

Вспомогательные вещества: глицерол, сахарин, натрий гидрокарбонат, этиловый спирт 96%, метилпарагидроксибензоат, масло мяты, полисорбат 20, вода очищенная.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Лекарственная форма

Спрей для местного применения 

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и метаболизм. Стоматологические препараты. Другие препараты для локальной оральной терапии. Бензидамин.

Код АТХ А01AD02.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Бензидамина гидрохлорид - производное индазола, но в отличие от остальных НПВП - без карбоксильной группы, что придает ему ряд особенностей:

- является слабым основанием, тогда как большинство НПВП - слабые кислоты;

- обладает высокой липофильностью, по градиенту рН хорошо проникает в очаг воспаления, где рН ниже, и накапливается в терапевтических концентрациях.

Проведенные в последнее время фармакодинамические исследования показали, что бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно фактора некроза опухоли-а (ФНО-а), в меньшей степени - интерлейкина-ip (IL-1 в). Основной особенностью является то, что бензидамин - слабый ингибитор синтеза простагландинов, но в то же время - мощный ингибитор провоспалительных цитокинов.

По этой причине он может быть классифицирован как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат (CSAID).

Снижение синтеза простагландинов происходит за счет снижения продукции IL-1 в и TNF-а преимущественно в фибробластах десен.

Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Механизм действия препарата связан со стабилизацией клеточных мембран и ингибированием синтеза простагландинов.

При местном применении бензидамин проявляет свойства местного анестетика.

В ходе клинических испытаний, проведенных среди 87 здоровых добровольцев, было установлено, что при местном применении на слизистой оболочке в течение 60 секунд бензидамин оказывает выраженный анестезирующий эффект, который превосходил группу контроля (цетилпиридиния гидрохлорид 0,025%) и группу плацебо (раствор для полоскания рта), проявляя также длительный эффект (более 90 минут). На этом основании был сделан вывод, что бензидамин чрезвычайно эффективен при лечении болевых симптомов полости рта и горла из-за быстрого снижения боли.

Местно-анестезирующая активность связана со структурными особенностями молекулы бензидамина, подобной местным анестетикам.

Антибактериальная активность проявляется за счет быстрого проникновения через внешние мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и лизисом клетки.

Бактерицидную активность бензидамина (концентрация препарата колебалась от 10 до 1280 мкг/мл) определяли по отношению к 110 штаммам бактерий. Для всех изученных бактерий минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет от 320 до 1280 мкг/мл, что ниже, чем концентрация бензидамина в препарате (1500 мкг/мл).

Доказана фунгистатическая и фунгицидная активность бензидамина в отношении Candida Albicans и non-albicans штаммов (20 штаммов Candida: 18 клинических изолированных и 2 американских штамма типовых культур).

При более низких концентрациях бензидамин ингибирует рост штаммов Candida (фунгистатическое действие) в диапазоне МИК 6,25-50 мкг/мл, а при более высоких концентрациях (0,2 мг/мл) - оказывает фунгицидный эффект из-за его прямого повреждения цитоплазматической мембраны. Концентрация бензидамина в препарате бензидамина гидрохлорид (0,15% раствор для полости рта и спрей) - 1500 мкг/мл, что в 30 раз выше, чем МИК для наименее чувствительных штаммов Candida

Таким образом, бензидамин является цитокин-подавляющим противовоспалительным препаратом с местным обезболивающим, противоотёчным и антибактериальным действием.

Фармакокинетика

Клинически бензидамин может оказывать свое действие местно или системно. Следовательно, фармакокинетика этого препарата была изучена после его введения несколькими различными путями. Пероральные дозы бензидамина хорошо всасываются, и концентрация лекарственного средства в плазме достигает пика довольно быстро (например, 0,8 мкг/мл после приёма в дозе 100 мг), а затем снижается с периодом полураспада около 13 часов. Менее 20% препарата связывается с белками плазмы. При условии полной системной доступности препарата, значения 193 мл/мин и 213 литров соответственно, были рассчитаны для системного клиренса и объема распределения бензидамина. Наружные дозы бензидамина, которые медленнее всасываются, приводят к пику содержания уровня препарата в крови примерно в три раза ниже, но более стойкому, чем после перорального приёма. Хотя местные концентрации препарата относительно велики, системная абсорбция жидкости для полоскания рта, орошения глотки, вагинального и ректального применения этих доз бензидамина является относительно низким по сравнению с пероральными дозами: это меньшее поглощение должно значительно уменьшить потенциал для любых системных побочных эффектов лекарств, когда бензидамин вводят наружным путём. Бензидамин метаболизируется главным образом путем окисления, сопряжения и деалкилирования.

Таким образом, при местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Показания к применению

Воспалительные заболевания полости рта - гингивит, глоссит, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии), пародонтоз, периодонтоз, кандидоз (в составе комбинированной терапии); ЛОР-органов - фарингит, ларингит, тонзиллит; состояние после лечения и экстракции зубов, тонзиллэктомии; переломы челюсти; калькулезное воспаление слюнных желез.

Способ применения и дозы 

Спрей для местного применения (орошение полости рта и горла).

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и детям старше 12 лет по 4-8 впрыскиваний 2-6 раз в день. Детям от 3 до 6 лет по 1-4 впрыскивания 2-6 раз в день. Детям от 6 до 12 лет- по 4 впрыскивания 2-6 раз в день. Не превышать рекомендованную дозу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу (бензидамину гидрохлорид) или любому другому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 3х лет.

Побочные эффекты 

Побочные реакции классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), реже (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, очень редко: ангионевротический отек.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: ларингоспазм.

Общие расстройства и нарушение в месте введения: фотосенсибилизация, сухость во рту, чувство онемения в ротовой полости, жжение в ротовой полости.

Особые указания

Применение данного препарата, особенно при длительной терапии, может вызвать реакцию чувствительности. В данном случае лечение необходимо прервать. У ограниченного числа больных ротоглоточная форма язвы может являться признаком более серьезных патологий. Если симптомы сохраняются свыше 3 дней, пациент должен проконсультироваться у своего врача или стоматолога в зависимости от конкретного случая.

Применение бензидамина не рекомендуется в случае повышенной чувствительности к салициловой кислоте или другим НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

С осторожностью назначают препарат больным с наличием бронхиальной астмы в анамнезе, поскольку у пациентов данной группы могут возникнуть бронхоспазмы.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, способный вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат содержит небольшое количество алкоголя.

Для пациентов, занимающихся спортом: применение лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, может давать положительный результат теста на допинг согласно пределам содержания алкоголя в крови, установленным некоторыми федерациями спорта.

Фертильность, беременность и кормление грудью

Существует недостаточно клинических данных по использованию бензидамина беременными и кормящими женщинами.  Лекарство должно применятся с осторожностью в период беременности и лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Не оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Очень редко отмечаются такие симптомы передозировки, как возбудимость, конвульсии, потовыделение, атаксия, тремор и рвота, у детей после перорального приема бензидамина в дозах, которые превышают рекомендованные примерно в 100 раз.

В случае острой передозировки, возможно только симптоматическое лечение; следует очистить желудок посредством вызывания рвоты или промывания желудка, при этом больной должен находиться под наблюдением врача с поддерживающей терапией и обеспечением адекватной гидратации.

лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Спрей для местного применения, раствор 1,5 мг/мл. 

По 30 мл во флаконах из темного стекла, герметично укупоренных при помощи устройства с механическим насосом и распылительным клапаном в комплекте с прозрачным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонных коробках.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска

Без рецепта.